Gonadorelin (GnRH) Calculadora de reconstitución

La gonadorelina es un decapéptido sintético químicamente idéntico a la GnRH propia del cuerpo (hormona liberadora de gonadotropinas), la señal que indica a la hipófisis que libere LH y FSH. Originalmente fue un fármaco diagnóstico aprobado por la FDA (Factrel) para evaluar la función hipofisaria, pero hoy se suministra principalmente como preparación magistral con receta y se usa fuera de indicación junto con la TRT para mantener los testículos funcionando. Es una hormona peptídica, no un esteroide.

La gonadorelina puede subir la testosterona, pero solo de forma indirecta y solo si se administra en el momento adecuado. Como se elimina de la sangre en unos 2–4 minutos, debe darse en pulsos para estimular brevemente la hipófisis y desencadenar una liberación de LH/FSH, que luego señaliza a los testículos — imitando el ritmo natural del cuerpo. Administrada de forma continua en lugar de en pulsos, hace lo contrario: los receptores se regulan a la baja y la producción hormonal se suprime, por eso la frecuencia de dosificación importa tanto.

La gonadorelina y la hCG protegen la función testicular en la TRT pero actúan a distintos niveles: la gonadorelina reemplaza la señal previa de GnRH (estimulando tanto LH como FSH, así que también apoya la producción de esperma), mientras que la hCG se salta ese paso e imita directamente la LH en los testículos con una vida media mucho más larga. La triptorelina es un superagonista de GnRH de acción prolongada usado para suprimir hormonas, esencialmente el objetivo opuesto, y el enclomifeno/clomid son SERM orales que elevan la LH por otra vía. Ninguno es intercambiable.

Reconstituye el polvo liofilizado con agua bacteriostática: para un vial de 2 mg, añadir 4 mL da 0.5 mg/mL, así que una cantidad de 100 mcg se extrae a 0.2 mL (20 unidades en una jeringa U-100); más agua baja la concentración para dosis pequeñas más fáciles. Y sí, el almacenamiento importa — el polvo seco es estable en frío, pero una vez reconstituido debe refrigerarse (aproximadamente 2–8 °C) y usarse en pocas semanas, ya que la gonadorelina en solución se degrada con el tiempo. Los viales magistrales de farmacia siguen el almacenamiento de su etiqueta.

No hay actualmente un producto de gonadorelina aprobado por la FDA en el mercado — el Factrel original se retiró por razones comerciales, así que lo que se usa ahora se prepara de forma magistral con receta, y su uso en TRT/fertilidad es fuera de indicación y sin ensayos grandes. No es una sustancia controlada y en general tiene un perfil de efectos secundarios leve (reacciones en el sitio de inyección, dolor de cabeza, sofocos), pero los productos magistrales presentan variabilidad de potencia y esterilidad, y está prohibida por la WADA para atletas masculinos sometidos a control. Como está pensada para prescribirse y monitorizarse, las preocupaciones sobre testosterona, fertilidad o encogimiento testicular deben pasar por un médico, no por la autoadministración.